Prodotto GMP  

USP/BP 0,2 g/100 mL Levofloxacin lattato iniettabile

Nome generico: Levofloxacin lattato iniettabile

Il principale ingrediente di questo prodotto è levofloxacin lattato, il cui nome chimico è: (S)-(-)-9-fluoro-2,3-diidro-3-metil-10-(4-metil-1-piperazinil)-7-osso-7H-pirido[1,2,3-de]-[1,4]-benzossazina-6-carbossilico lattato emiidrato di acido.

Formula molecolare C18H20FN3O4·C3H6O3·1/2H20

Peso molecolare 460.41

[Proprietà] questo prodotto è un liquido trasparente giallo-verde chiaro.

Farmacologia e Toxicologyeffetti farmacologici

Levofloxacina è il corpo L di ofloxacina. La sua attività antibatterica è circa il doppio di quella dell'ofloxacina. Il suo principale meccanismo d'azione è quello di inibire l'attività batterica della DNA girasi (topoisomerasi batterica) e di ostacolare la replicazione batterica del DNA per ottenere un effetto antibatterico.

Questo prodotto ha le caratteristiche di ampio spettro antibatterico e forte effetto antibatterico. È contro la maggior parte dei batteri Enterobacteriaceae, come Escherichia coli, Klebsiella, Serratia, Proteus, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae e altri batteri gram-negativi hanno una forte attività antibatterica. Ha anche un buon effetto antibatterico su alcuni glucococchi meticillinici sensibili, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus hemolyticus e altri batteri gram-positivi, oltre a Legionella, Mycoplasma e Chlamydia, ma ha un buon effetto antibatterico su batteri anaerobici e enterococchi. L'effetto è scarso.

Tossicologia

Tossicità a dosi ripetute: Ai ratti sono state somministrate dosi di levofloxacina di 50, 200, 800 mg/kg per via orale per 4 settimane consecutive, solo il gruppo di trattamento di 800 mg/kg ha mostrato una diminuzione dei neutrofili e un aumento del midollo osseo M/e; l'istopatologia può essere osservata una lieve degenerazione della superficie articolare dell'arto. Le scimmie rhesus sono state somministrate per via orale per 4 settimane, e gli animali nel gruppo 100 mg/kg hanno mostrato salivazione, diarrea, peso corporeo lieve e pH delle urine ridotto. Dopo somministrazione orale di ratti per 26 settimane, gli animali nei gruppi di dose da 80 e 320 mg/kg hanno manifestato salivazione e aumento del pH delle urine. La quantità di feci nel gruppo 320 mg/kg è aumentata, e le cellule goblet della mucosa cecale sono aumentate. Quando le scimmie rhesus sono state somministrate per via orale per 26 settimane, non vi sono state reazioni tossiche evidenti alle dosi di 10, 25 e 62.5 mg/kg.

Effetti sulla cartilagine articolare: Ratti giovani e di 3-4 settimane, harrier di 4 mesi somministrato per via orale per 7 giorni, quando la dose è superiore a 300 mg/kg per i ratti e 10 mg/kg per i più arrier, le articolazioni appaiono lesioni cartilaginee, e la tossicità articolare si trova facilmente in giovani e giovani arrieri. Un cane di 13 mesi, somministrato per via orale per 7 giorni, ha mostrato una tossicità articolare molto lieve ad una dose di 40 mg/kg. Tuttavia, un cane di 18 mesi è stato iniettato per via endovenosa per 14 giorni ad una dose di 30 mg/kg senza tossicità articolare.

Tossicità riproduttiva: Quando la dose orale raggiunge 360 mg/kg prima della gravidanza e all'inizio della gravidanza nei ratti, non ha alcun effetto sulla capacità riproduttiva degli animali di sesso femminile e maschile e del feto. Quando somministrato ai ratti durante il periodo di organogenesi, alla dose di 90 mg/kg, non vi è alcun effetto significativo sul feto e sul neonato. Quando i conigli sono stati somministrati per via orale 50 mg/kg, non vi sono stati effetti embrionali, letali fetali, ritardi della crescita fetale e teratogeni. Quando la somministrazione orale di ratti ha raggiunto 360 mg/kg durante il periodo perinatale e di allattamento, non si sono avuti effetti significativi sulla somministrazione, l'allattamento e la nascita degli animali.

Fototossicità: L'irradiazione ultravioletta a lunga lunghezza d'onda (320 nm) è stata utilizzata per condurre uno studio di fototossicità con la variazione dello spessore dell'auricolo di topo come indicatore. Di conseguenza, non sono state osservate alterazioni anomale evidenti quando la dose orale ha raggiunto 200 mg/kg.

[Farmacocinetica] un tasso costante di gocciolamento endovenoso di levofloxacina lattato iniezione 0,2 g (calcolato come C18H20FN3O4) in persone sane in Cina, il tempo di gocciolamento è di 1 ora, E la concentrazione di picco nel sangue (Cmax) è 3.40 (2.8~4.0) μg/ml dopo 12 ore, la concentrazione plasmatica è 0.55(0.3~0.7)μg/ml, l'emivita di eliminazione (T1/2β) è di circa 5.2 ore, e la velocità di eliminazione (CL) è di circa 11,2 l/h. Mancano ancora dati di farmacocinetica nell'uomo per l'infusione endovenosa di levofloxacina lattato iniettabile 0,3 g.

Secondo dati estranei, i parametri farmacocinetici di una singola iniezione endovenosa di levofloxacina 300 mg e la somministrazione orale della stessa dose sono simili.

Nello studio multidose (300 mg due volte al giorno per via endovenosa per 6 giorni), la concentrazione plasmatica ha raggiunto uno stato stazionario entro 24-48 ore. Le concentrazioni plasmatiche di picco dopo la prima e l'ultima dose erano rispettivamente di 5.35 e 6.12μg/ml, indicando che non vi era accumulo significativo.

La levofloxacina è ampiamente distribuita nei tessuti del corpo. Il farmaco originale viene escreto principalmente nelle urine. Entro 48 ore dalla somministrazione orale, l'escrezione delle urine del farmaco originale rappresenta circa il 87% della dose; l'escrezione delle feci entro 72 ore è inferiore al 4% della dose; Circa il 5% del farmaco viene escreto nelle urine sotto forma di metaboliti inattivi.

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, il tasso di clearance della levofloxacina diminuisce e l'emivita di eliminazione è prolungata. Per evitare l'accumulo del farmaco, è necessario effettuare aggiustamenti del dosaggio. L'emodialisi e la dialisi peritoneale continua (CAPD) non influenzano l'eliminazione della levofloxacina dall'organismo.

[Indicazioni] questo prodotto è adatto per le seguenti infezioni moderate e gravi causate da batteri sensibili:

Infezione delle vie respiratorie: Bronchite acuta, esacerbazione acuta della bronchite cronica, bronchiolite diffusa, bronchiectasi, infezione combinata, polmonite, tonsillite (ascesso peritonsillare);

Infezioni del sistema urinario: Pielonefrite, infezioni complicate del tratto urinario, ecc.;

Infezioni del sistema riproduttivo: Prostatite acuta, epididimite acuta, infezione della cavità uterina, adnexite uterina, malattia infiammatoria pelvica (il metronidazolo può essere combinato con sospetta infezione anaerobica);

Infezioni della pelle e dei tessuti molli: Impetigine infettiva, cellulite, infiammazione linfatica (nodulare), ascesso sottocutaneo, ascesso perianale, ecc.;

Infezioni intestinali: Dissenteria bacillare, enterite infettiva, enterite da salmonella, febbre tifoide e febbre paratifoide;

Varie infezioni in pazienti con sepsi, neutropenia e immunocompromessi;

Altre infezioni: Mastite, trauma, ustioni e infezioni postoperatorie delle ferite, infezioni della cavità addominale (con metronidazolo se necessario), colecistite, colangite, infezioni delle ossa e delle articolazioni, infezioni da ENT.

Uso e DosageIntravenous Drip. Adulti 0.1~0,2g una volta, due volte al giorno, o come indicato da un medico; pazienti gravemente infetti e batteri patogeni che sono meno sensibili a questo prodotto (come Pseudomonas aeruginosa), la dose massima giornaliera può essere aumentata a 600mg, diviso in 2 infusioni endovenose .

[Reazioni avverse] nausea, vomito, fastidio addominale, diarrea, perdita di appetito, Durante il trattamento possono verificarsi dolore addominale, gonfiore e altri sintomi; insonnia, vertigini, mal di testa e altri sintomi neurologici; eruzione cutanea, prurito, eritema e arrossamento, prurito o vene al sito di iniezione sintomi come infiammazione. Può anche esserci una funzione epatica anomala eccessiva. Come aumento delle transaminasi ematiche, aumento della bilirubina totale sierica e così via. Occasionalmente, aumento di azoto ureico nel sangue, affaticamento, febbre, palpitazioni cardiache, sapore anormale, e l'irritazione vascolare dopo l'iniezione, ecc., sono generalmente tollerati e scompariranno dopo il corso del trattamento.

  [Controindicazioni] le persone allergiche ai chinoloni, i pazienti con epilessia, le donne in gravidanza e in allattamento, e i pazienti di età inferiore ai 18 anni sono controindicati.

  Note 1. I pazienti con insufficienza renale devono ridurre la dose o utilizzarla con cautela.

  2. Usare con cautela in pazienti con malattie del sistema nervoso centrale.

  3. Questa preparazione è destinata esclusivamente all'infusione endovenosa e il tempo di infusione è di almeno 60 minuti per ogni 100 ml di infusione endovenosa. Una velocità di gocciolamento troppo elevata può facilmente causare irritazione venosa o reazione del sistema nervoso centrale. Questo preparato non deve essere miscelato con altri farmaci per infusione endovenosa nello stesso flacone o per infusione endovenosa nello stesso tubo per infusione endovenosa.

  4. I chinoloni possono ancora causare rare reazioni fototossiche (tasso di incidenza <0.1%). Evitare un'eccessiva esposizione al sole e raggi ultravioletti artificiali quando si riceve il trattamento con questo prodotto. In caso di fotosensibilità o danni alla pelle, interrompere l'uso del prodotto. Inoltre, ci sono occasionalmente segnalazioni di infiammazione di follow-up o rottura di follow-up dopo l'assunzione del medicinale. Pertanto, se si verificano i sintomi sopra riportati, il farmaco deve essere interrotto immediatamente, e l'esercizio è severamente vietato fino a quando i sintomi non scompaiono.

5. Quando si trattano pazienti con STD, la sifilide deve essere eseguita per evitare di ritardare il trattamento della sifilide.

  [Farmaco per donne in gravidanza e donne che allattano al seno] 1. Poiché la sicurezza dei farmaci per le donne in gravidanza non può essere garantita, le donne in gravidanza o che sono probabili diventare incinte sono controindicate.

2. Poiché il farmaco viene escreto attraverso il latte materno, è vietato allattare le donne. Se deve assumere questo medicinale, l'allattamento deve essere sospeso.

Medicina dei bambini in esperimenti su animali (cuccioli, cuccioli, cuccioli) è stato riscontrato che questo prodotto ha danni anormali alle articolazioni portanti, pertanto i pazienti di età inferiore ai 18 anni non devono essere utilizzati.

  [Farmaco per pazienti anziani] questo prodotto viene escreto principalmente attraverso i reni (vedere "farmacocinetica"). Poiché la maggior parte dei pazienti anziani ha una bassa funzione renale, possono verificarsi concentrazioni persistenti di farmaci nel sangue. Pertanto, si deve prestare attenzione a somministrare il dosaggio.

[Interazioni farmacologiche] 1. Questo prodotto non può essere utilizzato nello stesso tubo di infusione con soluzioni di ioni metallici multivalenti quali magnesio e calcio.

2. Questo prodotto è usato in combinazione con acido benzoico, acido bifenbutirrico, e antinfiammatori e analgesici non steroidei, che possono causare convulsioni, e deve essere evitato.

3. Evitare l'uso simultaneo con teofillina. Se è necessaria l'applicazione simultanea, la concentrazione ematica della teofillina deve essere monitorata per regolarne il dosaggio.

4. Quando si usa con warfarin o suoi derivati, il tempo di protrombina o altri test di coagulazione devono essere monitorati.

5. Può causare ipoglicemia quando viene utilizzato contemporaneamente con ipoglicemizzanti orali, pertanto occorre prestare attenzione a monitorare la concentrazione di glucosio nel sangue durante il processo di somministrazione del farmaco.

Questo prodotto deve essere immediatamente interrotto in caso di ipoglicemia e deve essere somministrato un trattamento appropriato.

[Overdose di farmaco] quando i farmaci chinolone sono overdose, possono verificarsi i seguenti sintomi: Nausea, vomito, mal di stomaco, bruciore di stomaco, diarrea, sete, stomatite, sbalorditiva, capogiri, cefalea, Affaticamento generale, intorpidimento, brividi, febbre, coni sintomi extracorporei, eccitamento, allucinazioni, convulsioni, delirio, atassia cerebellare, Aumento della pressione intracranica (cefalea, vomito, edema della testa del nervo ottico), acidosi metabolica, aumento dello zucchero nel sangue, aumento DI GPT/al-P, leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia, anemia emolitica, ematuria, patologie cartilaginee/articolari, cataratta, disturbi visivi, visione dei colori anormale e diplopia.

Misure di pronto soccorso e antidoto (1) infusione (più farmaci per la protezione del fegato): Iniezione di bicarbonato di sodio per acidosi metabolica, iniezione di bicarbonato di sodio per l'alcalinizzazione urinaria, per aumentare l'escrezione di questo prodotto da parte dei reni; (2) diuresi obbligatori: Iniezione di furanofenina; (3) terapia sintomatica: Iniezione endovenosa di diazepam ripetuta durante le convulsioni; (4) malattia grave: può essere presa in considerazione l'emodialisi.

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